依伐卡托

Ivacaftor (VX-770)

	产品编号	CFN60053
	CAS编号	873054-44-5
	分子式 = 分子量	C₂₄H₂₈N₂O₃ = 392.49
	产品纯度	>=98%
	物理属性	Powder
	化合物类型	Alkaloids
	植物来源
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产品名称	产品编号	CAS编号	包装	QQ客服
依伐卡托	CFN60053	873054-44-5	1mg	QQ客服：215959384
依伐卡托	CFN60053	873054-44-5	5mg	QQ客服：215959384
依伐卡托	CFN60053	873054-44-5	10mg	QQ客服：215959384
依伐卡托	CFN60053	873054-44-5	20mg	QQ客服：215959384

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ChemFaces的产品在许多优秀和顶级科学期刊中被引用

Cell. 2018 Jan 11;172(1-2):249-261.e12.
doi: 10.1016/j.cell.2017.12.019.
IF=36.216(2019)

PMID: 29328914

Cell Metab. 2020 Mar 3;31(3):534-548.e5.
doi: 10.1016/j.cmet.2020.01.002.
IF=22.415(2019)

PMID: 32004475

Mol Cell. 2017 Nov 16;68(4):673-685.e6.
doi: 10.1016/j.molcel.2017.10.022.
IF=14.548(2019)

PMID: 29149595

ACS Nano. 2018 Apr 24;12(4): 3385-3396.
doi: 10.1021/acsnano.7b08969.
IF=13.903(2019)

PMID: 29553709

Nature Plants. 2016 Dec 22;3: 16206.
doi: 10.1038/nplants.2016.205.
IF=13.297(2019)

PMID: 28005066

Sci Adv. 2018 Oct 24;4(10): eaat6994.
doi: 10.1126/sciadv.aat6994.
IF=12.804(2019)

PMID: 30417089

Periyar University (India)

Biotech R&D Institute (USA)

Mahatma Gandhi University (India)

University of Maryland School of Medicine (USA)

Leibniz-Institut für Pflanzenbiochemie (IPB) (Germany)

CSIRO - Agriculture Flagship (Australia)

University of Stirling (United Kingdom)

Universiti Sains Malaysia (Malaysia)

University of Zurich (Switzerland)

University of Sao Paulo (Brazil)

University of Hertfordshire (United Kingdom)

Korea Intitute of Science and Technology (KIST) (Korea)

University of Oslo (Norway)

Heidelberg University (Germany)

More...

Description:

Ivacaftor (VX-770) is a selective potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM in fisher rat thyroid cells, respectively.

In vitro:

Proc Natl Acad Sci U S A,2009 Nov 3;106(44):18825-30.

Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770.[Pubmed: 19846789]

Cystic fibrosis (CF) is a fatal genetic disease caused by mutations in the gene encoding the CF transmembrane conductance regulator (CFTR), a protein kinase A (PKA)-activated epithelial anion channel involved in salt and fluid transport in multiple organs, including the lung. Most CF mutations either reduce the number of CFTR channels at the cell surface (e.g., synthesis or processing mutations) or impair channel function (e.g., gating or conductance mutations) or both. There are currently no approved therapies that target CFTR.
METHODS AND RESULTS:
Here we describe the in vitro pharmacology of VX-770, an orally bioavailable CFTR potentiator in clinical development for the treatment of CF. In recombinant cells VX-770 increased CFTR channel open probability (P(o)) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation. VX-770 also increased Cl(-) secretion in cultured human CF bronchial epithelia (HBE) carrying the G551D gating mutation on one allele and the F508del processing mutation on the other allele by approximately 10-fold, to approximately 50% of that observed in HBE isolated from individuals without CF. Furthermore, VX-770 reduced excessive Na(+) and fluid absorption to prevent dehydration of the apical surface and increased cilia beating in these epithelial cultures.
CONCLUSIONS:
These results support the hypothesis that pharmacological agents that restore or increase CFTR function can rescue epithelial cell function in human CF airway.

产品名称	产品编号	CAS编号	分子式 = 分子量	位单	联系QQ
番木鳖次碱; Vomicine	CFN96442	125-15-5	C₂₂H₂₄N₂O₄ = 380.4	5mg	QQ客服：1457312923
高香草醇 ; Homovanillyl alcohol	CFN96866	2380-78-1	C₉H₁₂O₃ = 168.19	20mg	QQ客服：2056216494
乙酸茶酸酯; Ceanothic acid acetate	CFN99309	119533-63-0	C₃₂H₄₈O₆ = 528.7	5mg	QQ客服：2056216494
Doronine; Doronine	CFN00394	60367-00-2	C₂₁H₃₀ClNO₈ = 459.92	5mg	QQ客服：2159513211

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	1 mg	5 mg	10 mg	20 mg	25 mg
1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL	50.9567 mL	63.6959 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	10.1913 mL	12.7392 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	6.3696 mL
50 mM	0.051 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	1.0191 mL	1.2739 mL
100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	0.637 mL